Силденафил: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Силденафил: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Силденафил

Состав

Содержит 70,24 или 140,48 мг цитрата силденафила, что соответствует 50 или 100 мг силденафила.

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, стеарат магния, диоксид титана, макрогол, индигокармин.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в блистерах по 1 или 4 таблетки.

Фармакологическое действие

Средство для усиления эрекции.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат восстанавливает утраченную реакцию на сексуальное возбуждение. Нормальная эрекция невозможна без секреции оксида азота в кавернозных телах полового члена, который активирует фермент гуанилатциклазу. Активация этого фермента приводит к увеличению уровня специфического нуклеотида, циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Этот нуклеотид необходим для расслабления мышц кавернозного тела, что приводит к усилению кровотока в половом члене. Силденафил – это селективный ингибитор фосфодиэстеразы 5, расщепляющий цГМФ. Таким образом, цитрат силденафила увеличивает кровоток в половом члене. В исследованиях 72% пациентов имели полноценный половой акт. Препарат начинает действовать через 1 час и действует 3-4 часа.

Фармакокинетика

Всасывание: быстрое всасывание, биодоступность 41%. Пиковые концентрации в плазме наблюдаются в среднем через 1 час после приема натощак. Алкоголь и жирная пища замедляют всасывание.

Распределение: связывается с белками плазмы, равномерно проникает в ткани.

Метаболизм: метаболизируется ферментами печени. Основные метаболиты далее метаболизируются с периодом полувыведения 4 часа.

Выведение: метаболиты в основном выводятся с калом (80%) и мочой (13%).

Показания к применению

Эректильная дисфункция различного генеза (психогенная, органическая или смешанная).

Противопоказания

    Повышенная чувствительность к препарату; деформации полового члена; одновременное лечение нитратами; предрасположенность к кровотечениям; почечная недостаточность и цирроз печени; тяжелая форма гипотонии и гипертонии; нестабильная стенокардия; инсульт или инфаркт миокарда (первые 6 месяцев); аритмия.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты перечислены в соответствии с их частотой возникновения.

    Головная боль, покраснение лица; помутнение зрения; заложенность носа; кожная сыпь; несварение желудка; инфекции мочевыводящих путей; понос; головокружение.

Другие побочные эффекты включают обмороки, нарушение сна, шум в ушах, светобоязнь, гипотензию, тахикардию, стенокардию, усиленный кашель, усиление мокроты, сухость во рту, жажду, ректальное кровотечение, частое мочеиспускание, отек половых органов, мышечные боли, артрит. В исследованиях сообщалось о таких реакциях при применении 100 мг силденафила.

Инструкция по применению Силденафила (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь за час до полового акта. Для взрослых разовая доза 50 мг в сутки. С учетом переносимости и эффективности препарата доза может быть уменьшена до 25 мг или увеличена до 100 мг, что является максимальной разовой дозой. Стандартную дозировку для пожилых людей менять не нужно.

Инструкция по применению Силденафила для разных категорий пациентов

При нарушении функции почек: при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести дозу не изменяют. Тяжелая почечная недостаточность требует снижения дозы до 25 мг.

При нарушении функции печени: при циррозе печени применение препарата начинают с дозы 25 мг.

При использовании других препаратов: доза ингибиторов CYP3A4 составляет 25 мг. Исключение составляет ритонавир, одновременное применение которого не рекомендуется.

Доза составляет 25 мг при применении у пациентов с блокаторами альфа-адренорецепторов, поскольку существует риск постуральной гипотензии.

Препарат не показан к применению пациентам младше 18 лет. У пожилых пациентов дозу не изменяют.

Передозировка

В случае передозировки побочные эффекты проявляются сильнее. Доза 200 мг не более эффективна, но частота реакций выше. Введение препарата добровольцам в дозе 800 мг привело к увеличению частоты и выраженности побочных эффектов. Во время лечения применяется симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Эритромицин, кетоконазол и циметидин снижают выведение силденафила за счет увеличения его содержания в крови. При сочетании с нитропруссидом натрия антиагрегантное действие последнего усиливается.

При сочетании с органическими нитратами усиливается их гипотензивный эффект, что может привести к летальному исходу.

Одновременное применение с гипогликемическими средствами и бета-адреноблокаторами противопоказано и может быть опасным для жизни.

Условия продажи

Имеется рецепт.

Читайте также:  Хриплый голос и лающий кашель у ребенка

Условия хранения

Хранить в сухом месте. Температура хранения не может превышать 25 ° – 300 ° C.

Срок годности

Срок годности 2 года.

Силденафил для женщин

Для женщин препарат выпускается под торговыми наименованиями: Ladygra, Womenra, Femalegra. Активным ингредиентом таблеток также является цитрат силденафила, что эквивалентно 50 или 100 мг силденафила.

Он используется для повышения сексуальной активности и чувствительности во время половой близости. Таблетки по 50 мг принимают за час до полового акта. В зависимости от эффективности доза увеличивается (100 мг на дозу) или уменьшается (25 мг). Максимальная доза – 100 мг.

Во время применения препарата могут возникнуть побочные эффекты: головная боль, головокружение, тошнота, заложенность носа, светобоязнь, нарушения зрения.

Следует учитывать, что препарат отрицательно влияет на миому матки. В этом отношении решение о его применении принимает гинеколог.

Силденафил-СЗ

Силденафил-СЗ: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Силденафил-СЗ

Код ATX: G04BE03

Действующее вещество: силденафил

Производитель: Северная Звезда, ЗАО (Россия)

Обновление описания и фото: 30.11.2018.

Цены в аптеках: от 113 руб.

Силденафил-СЗ – препарат, используемый для симптоматического лечения эректильной дисфункции.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглой, двояковыпуклой, синей, почти белой или белой на изломе (по 1, 2, 4 или 8 штук в ячейковых контурных упаковках, в пачке картонной; по 7 или 10 штук. картонные коробки с 1 или 2 упаковками; 20 штук в полимерных банках / фляжках, в картонных упаковках по 1 банке / фляге; в каждой упаковке также есть инструкция по применению Силденафила-СЗ)

Состав 1 таблетки:

    действующее вещество: силденафил (в форме цитрата) – 25, 50 или 100 мг; Дополнительные ингредиенты: повидон (поливинилпирролидон средней молекулярной массы), моногидрат лактозы (молочный сахар), микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, кроскармеллоза натрия (примеллоза); Покрытие: Opadray II, включая тальк, макрогол (полиэтиленгликоль 3350), частично гидролизованный поливиниловый спирт, диоксид титана (E171), оксид железа (II) черный (E172), оксид железа (II) желтый (E172), алюминиевое покрытие на бриллиантовом синем база.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество Силденафила-CZ, силденафил, является мощным селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (FDE5).

Физиологический механизм эрекции под действием силденафила обусловлен высвобождением оксида азота (NO) в кавернозных телах во время сексуальной стимуляции, что, в свою очередь, вызывает повышение уровня цГМФ, расслабление гладкой мускулатуры пещеристых тел и увеличение кровоток.

Препарат не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но усиливает действие оксида азота (NO), ингибируя FDE5, который отвечает за распад цГМФ.

Активность силденафила in vitro в отношении FDEF5 намного выше, чем его активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: FDEF6 – в 10 раз, FDEF1 – более чем в 80 раз, FDEF2, FDEF4, FDEF7-FDEF11 – более чем в 700 раз, FDEF3 – в 4000 раз. – сбросить. Последний момент особенно важен, поскольку FDE3 является одним из ключевых ферментов, участвующих в регуляции сократимости миокарда.

Необходимым условием развития эффекта силденафила является сексуальная стимуляция.

Эффективность

Было проведено 21 рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование продолжительностью до 6 месяцев с участием 3000 пациентов в возрасте 19–87 лет с эректильной дисфункцией различной этиологии (психогенной, органической и смешанной). Эффективность препарата определялась способностью достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта. Эффект препарата оценивался глобально: на основе анкет пациентов, дневников эрекции и Международного индекса эректильной функции (утвержденный опросник по сексуальной функции).

Эффективность терапии отмечена во всех группах, участвовавших в исследованиях, и подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. По сравнению с группой плацебо (25%) улучшение эректильной функции у пациентов, получавших 25 мг силденафила, составило 62%, 50 мг – 74% и 100 мг – 82%.

Согласно анализу международного индекса эректильной функции, помимо улучшения эрекции, у пациентов, принимавших силденафил, отмечалось повышение качества оргазма, удовольствия от полового акта и общего удовлетворения.

Читайте также:  Продукты, мгновенно повышающие мужскую потенцию: список афродизиаков для повышения мужского либидо

Среди участников, сообщивших об улучшении эрекции на фоне действия препарата, по обобщенным данным, было 83% пациентов с травмой спинного мозга, 59% пациентов с диабетом и 43% пациентов, перенесших радикальную простатэктомию (в группе плацебо). эти цифры составляли 12, 16 и 15%).

Кардиологические исследования

При введении силденафила в дозах до 100 мг здоровым добровольцам клинически значимых изменений электрокардиограммы не наблюдалось. После введения силденафила максимальное снижение систолического артериального давления в положении лежа на спине составило 8,3 мм рт. Ст., А диастолического – 5,3 мм рт. Ст. Более выраженное, но кратковременное снижение артериального давления отмечалось у пациентов, которые одновременно принимали нитраты.

Гемодинамический эффект однократной дозы 100 мг был оценен у 14 пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца (более 70% пациентов имели стеноз хотя бы одной коронарной артерии). Исследование показало снижение артериального давления в состоянии покоя: систолического на 7% и диастолического на 6%. Систолическое артериальное давление в легких снизилось на 9%. Никаких изменений сердечного выброса или нарушений кровотока в суженных коронарных артериях не наблюдалось. Наблюдалось увеличение (примерно на 13%) индуцированного аденозином коронарного кровотока в суженных и неповрежденных коронарных артериях.

Мужчины (n = 144), принимавшие антиангинальные препараты (за исключением нитратов) с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, которые участвовали в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании, выполняли упражнения до исчезновения симптомов стенокардии. Пациенты, принимавшие 100 мг силденафила, имели значительно большую продолжительность упражнений (от 0,9 до 38,9 с, в среднем 19,9 с), чем участники, получавшие плацебо.

Эффект изменения дозы силденафила (до 100 мг) изучался в рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании с участием мужчин (n = 568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, получавших более двух гипотензивных препаратов. Улучшение эректильной функции составило 71% в группе силденафила и 18% в группе плацебо. Частота нежелательных явлений была сопоставима с таковой в других группах и у пациентов, принимавших более трех гипотензивных препаратов.

Исследования зрительных нарушений

Через час после приема 100 мг силденафила у некоторых мужчин, проходивших тест Фарнсворта-Мэнселла 100, наблюдались легкие и временные нарушения различения оттенков цвета (зеленый / синий), а еще через 1 час их зрительная функция была восстановлена. Нарушение цветового зрения предположительно связано с ингибированием FDE6, который участвует в процессе передачи света в сетчатке.

Силденафил не влиял на остроту зрения, контрастное восприятие, диаметр зрачка, внутриглазное давление и электроретинограмму.

Плацебо-контролируемое перекрестное исследование было проведено у пациентов с установленной ранней стадией дегенерации желтого пятна (n = 9), получавших силденафил по 100 мг. Препарат переносился хорошо. Зрение оценивалось с помощью специальных визуальных тестов: восприятие цвета, острота зрения, имитация цветового перехода, сетка Амслера, фотостресс и периметр Хамфри. Клинически значимых изменений не было.

Фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила линейна в рекомендуемом диапазоне доз.

При пероральном приеме препарат быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация (C. Максимум ) свободного силденафила в плазме после однократного приема 100 мг составляет примерно 18 нг / мл (38 нМ). Когда таблетку принимают натощак, C. Максимум достигается примерно за 60 мин (30–180 мин). При употреблении жирной пищи скорость всасывания снижается, поэтому C. Максимум Время достижения C max увеличивается на 60 минут. Однако степень абсорбции существенно не изменяется [AUC (площадь под кривой зависимости концентрации от времени) снижается на 11%].

Абсолютная биодоступность составляет 25-63% (в среднем 40%). Силденафил в концентрации in vitro

1,7 нг / мл (3,5 нМ) подавляет активность FDE5 на 50%.

Средний объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит на 96% связывается с белками плазмы, независимо от общей концентрации лекарственного средства. Через 90 минут после приема таблетки в сперме было обнаружено менее 0,000% принятой дозы (в среднем 188 нг).

Силденафил в основном метаболизируется в печени через изоферменты CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). N-деметиловый метаболит – основной циркулирующий активный метаболит – подвергается дальнейшей биотрансформации. Его селективность в отношении FDE сравнима с селективностью одного силденафила, а его активность in vitro в отношении FDE5 составляет примерно 50% от активности силденафила.

Читайте также:  Лучшие безрецептурные успокаивающие таблетки для нервной системы: топ-5 рейтинга взрослых по версии КП

Концентрация основного метаболита в плазме здоровых добровольцев составляла

40% от уровня силденафила. Период полувыведения (Т. ½ )

Общий клиренс силденафила составляет 41 л / ч с терминалом Т ½ – 3-5 частей Выводится препарат в основном в виде метаболитов: 80% – через кишечник, 13% – через почки.

Фармакокинетика в особых случаях:

    Пожилые люди (старше 65 лет): клиренс препарата снижен, концентрации свободного силденафила в плазме крови увеличиваются примерно на 40%. Частота побочных эффектов не зависит от возраста; Почечная недостаточность: При легкой [клиренс креатинина (КК) 50-80 мл / мин] и умеренной (КК 30-49 мл / мин) почечной недостаточности фармакокинетические параметры препарата не изменяются после приема дозы 50 мг. При тяжелой почечной недостаточности (ХБП 170/100 мм рт. Ст.) Или гипотонии (АД 150 мкмоль). При применении препарата в рекомендуемых дозах его максимальная концентрация составляет порядка 1 мкмоль, поэтому влияние на клиренс субстратов этих изоферментов маловероятно.

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафила

Силденафил в основном метаболизируется цитохромами CYP3A4 и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов (кетоконазол, эритромицин, циметидин) могут снижать его клиренс, а индукторы – увеличивать его.

СКВИНАВИР (ингибитор протеазы ВИЧ и изофермента цитохрома CYP3A4), вводимый в дозе 1200 мг / день, совместно с силденафилом в дозе 100 мг, увеличивает C Максимум последний на 140%, AUC на 210%.

Более сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол) могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.

Ритонавир (сильный ингибитор цитохрома P. 450 и ингибитор протеазы ВИЧ), принимаемый в дозе 500 мг два раза в сутки, при совместном применении с силденафилом в дозе 100 мг увеличивает концентрацию C Максимум последнее на 300%, AUC на 1000%.

При применении силденафила в рекомендуемых дозах пациентам, принимающим сильные ингибиторы цитохрома CYP3A4, C Максимум Силденафил не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится.

Азитромицин, вводимый в дозе 500 мг / сут в течение 3 дней, не оказывает значимого влияния на C Максимум время добраться до C. Максимум , AUC, скорость выведения и T ½ силденафила и его основного метаболита.

Однократный прием антацида (гидроксид алюминия, гидроксид магния) не изменяет биодоступность силденафила.

Следующие препараты не влияют на фармакокинетику силденафила: антагонисты кальция, ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы цитохрома CYP2D6 (трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы серотонина2C9) и фермента варохаринзима C9

Аналоги

Аналогами Силденафила-СЗ являются: Виагра, Виатайл, Визарсин, Вильдегра, Вигранде, Виваира, Динамико, Зидена, Левитра, Максигра, Рижампа, Сиалис, Силафил, Силден, Таксиер, Тедаллис, Торнетис, Эрексесил и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° C, в недоступном для детей, защищенном от света месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Имеется рецепт.

Отзывы о Силденафиле-СЗ

Отзывы о препарате Силденафил-СЗ противоречивы. Многие мужчины отмечают его эффективность при эректильной дисфункции, хорошую переносимость и доступную стоимость.

Однако существует множество мнений об отсутствии эффекта при приеме Силденафила-СЗ в показании, а также о развитии побочных эффектов, включая повышение артериального давления, лихорадку, учащенное сердцебиение, сухость во рту, изжогу, заложенность носа, головную боль, головокружение. , боль в глазах.

Цена на Силденафил-СЗ в аптеках

Примерная цена Силденафила-СЗ в упаковке из 4 таблеток, покрытых оболочкой, составляет: 25 мг – 85-115 рублей, 50 мг – 166-289 рублей, 100 мг – 267-395 рублей.

Оцените статью
Добавить комментарий